シアリスは、勃起不全（ED）の治療に適用される内服薬のレジメンの中で見逃せない主役であり、同様にED治療のための選択薬の1つである。他の3種類のPDE5阻害剤（バイアグラ、レビトラ、ステンドラ）はいずれも市場で非常に人気がありますが、タダラフィルは他のPDE5阻害剤と市場を4分するほどの競争力を持ち、ED治療において独自の優位性を持っています。
シアリスの有効成分であるタダラフィルは、シルデナフィル、バルデナフィル、アバナフィルと同じくPDE5阻害薬で、分子生物学的経路でPDE5がcGMP（環状グアノシン一リン酸）を加水分解するのを防ぎ、間接的に海綿体血管の平滑筋を拡張させて血流と供給を増加させて迅速かつ効果的にED治療ができる。2003年に米国FDAで承認されました。
シアリスの薬物動態
シアリス20mgは投与後約1時間で効果が現れ、最大血漿中濃度はTmax：2h、最大血中濃度（Cmax）は378ng/mlまで到達可能、半減期（T1/2）は17.5h、バイオアベイラビリティは有効に評価できない、作用時間は約36h。またシルデナフィルと同様に一定の確率で頭痛を起こすことがあります。シルデナフィルと同様に、顔面紅潮、消化不良、鼻づまり、めまいなどの副作用が起こる可能性はあるが、視覚的な異常はない。
これらの薬物動態の特徴から、シアリスは作用時間が長く、投与後の血中濃度が安定し、視覚的な異常がない薬であることがわかります。したがって、私たちがED治療のためにシアリスを選択する場合、安全で効果的であるように、自分の医学的特性と組み合わせたシアリスの特質に従って服用する必要があります。
シアリスの服用方法
これはどのようにすればよいのでしょうか？ そして、以下の分析をご覧ください。
I. 服用後に達成したいことに応じて、適切な治療法を選択する
現在、シアリスの使用方法は2通りあります。
オンデマンド使用
シアリスは、一時的に勃起機能を改善するために、必要に応じて服用します。タダラフィルの作用発現時間は約1時間であるため、約1時間前に服用することで、薬の効果が十分に発揮され、勃起を助け、EDの症状を良好に改善し、満足のいく性生活を送ることができるようにする必要があります。
定期的に使用すること。
性行為の必要性に関係なく、毎日決まった時間に同じ少量のシアリスを服用する、これが常用です。
シアリスは半減期が長く（17.5時間）、有効濃度を36時間維持できるため、毎日少量ずつ服用し、体内のシアリスの血中濃度を安定させることが研究により明らかになっています。
- EDの程度が異なる患者の勃起機能を効果的に改善することができ、忍容性も高い。
- 前立腺肥大症に起因する下部尿路症状（頻尿、切迫感、不完全尿、夜間頻尿の増加、排尿困難など）を緩和することができ、下部尿路症状を伴うED患者に有利である。
- また、心血管リスクが高いED患者において、シアリス20mgを隔日で4週間投与すると、血管内皮機能が有意に改善し、その効果は2週間の中止後も持続することが明らかになった。
シアリス効果は、オンデマンド使用では得られないものであり、器質性EDの患者さんにとっては、常用することで勃起機能が改善されるだけでなく、EDの発生源に介入して血管内皮の障害を修復することができるので、高血圧や糖尿病などの心血管・代謝疾患を有する中高年にとっては常用がより有効な投薬形態となる。
したがって、シアリスを服用する際には、何のために服用するのかを理解し、それによって対応する治療法を選択する必要があるのです。
自分に合った用量
治療法を組み合わせ、状態を十分に把握し、自分に合った用量を選択することです。
ED治療薬としてタダラフィルを選択する場合、治療方法を決めた後、それぞれの治療方法に対して、どれくらいの量を服用すれば安全かつ効果的なのか。
そのためには、自分の状態を十分に把握し、重症度との関係で適切な用量を選択することが必要です。 現在、タダラフィルの用量は2.5mg、5mg、10mg、20mgの4種類ありますが、症状の重さによってどのように選べばいいのでしょうか？
臨床的には、勃起機能・評定尺度（IIEF-5尺度）によって、EDを軽度、中度、重度に分類しています。
IIEF-5スケールとは、過去3ヶ月間の実際の性交反応に基づき、最終的なスコアを加算していくもので、IIEF-5スコアが7未満の場合は重度のED、8～11の場合は中程度のED、12～21は軽度のED、22～25はEDなしと分類される。
症状の程度と治療方法の組み合わせ – オンデマンドを選択
IIEF-5スケールによる軽度、中等度または重度のEDで、一時的に性交の改善を希望し、オンデマンドでタダラフィルの使用を選択する患者には、最大76%の有効率を持つ10mgを選択することをお勧めします。10mgを服用しても効果が薄い場合は、20mgを服用することで最大81％の有効率を得ることができます。つまり、一時的な使用であれば、低用量のシアリスを服用しても満足な勃起が得られないような、血中濃度の低下や薬効の弱さを避けるために、EDの程度にかかわらず、10mgまたは20mgを服用することが推奨されます。
なお、用量は決まっておらず、2.5mgから20mg、20mgから2.5mgと、初回の服用時の効果や耐性に応じて調整する必要がありますが、最大服用量の20mgを超えないことを常に念頭に置き、服用の大小にかかわらず1日1回の服用に限ります。
治療方法と組み合わせた状態の程度 – 定期的に服用することを選択
心理的要因を伴う可能性のある軽度のED患者は、あまり高い血中濃度を必要とせず、主に効果を保証するために定常状態の血中濃度を必要とします。病状の回復による利益を最大化しながら副作用を減らすために、シアリスの2.5mgおよび5mg用量を選択し、規則正しく使用することをお勧めします。
中等度、重度のED患者は、病気の期間が長く、高血圧や糖尿病などの慢性疾患の影響により、血管コンプライアンスの低下や血管内皮機能の変性などの問題があります。シアリスの高用量は、より大きな血液濃度を保証し、海綿動脈へのより有効な血液供給の維持、より大きな範囲の状態の改善、血管内皮機能の変性などの保証ができます。シアリスの用量は、常用することが推奨されています。しかし、ここで特に注意しなければならないのは、常用量として10mgを選択する場合、それはあなた自身の身体的な耐性に基づいていなければならないことです、なぜなら、10mgは一部のED患者にとってすでに多量であり、必要に応じて服用し、副作用が深刻であれば、常用のために必要に応じて5mgに減らすことができますが、1日20mgという最大安全量に従って常用していることはお勧めできません、なぜなら多量では、その時 血中濃度が大きく、長期間の使用は薬物蓄積毒性を引き起こす可能性が高い。
注意事項
薬剤の特性やご自身の体調に合わせて服用し、服用時の安全性を確保すること
タダラフィルはPDE5阻害薬と同じように、頭痛、顔面紅潮、消化不良、鼻づまり、めまい、視覚異常、腰痛、筋肉痛などの副作用があり、ED患者の多くは主に中高年男性で、高齢で体が弱っているので、体の吸収・代謝能力が低下し、副作用が出る確率が高く、副作用を適度に回避することで病気を増やすことができます。副作用を回避することで、治療へのアドヒアランスを高めることができます。したがって、冠動脈疾患、狭心症の治療及び発作予防のために、シアリスと硝酸剤（ニトログリセリン錠、硝酸イソソルビド錠、一硝酸イソソルビド錠等）を併用することは禁忌とされています。また、タダラフィルは効果の持続時間が長いため、投与形態にかかわらず、1日の最大投与量は1日1回20mgを超えないようにし、禁忌や投与回数に留意し、安全性を確保する。
まとめ
結論として、シアリスはED治療において独自の薬物動態学的優位性を持っています。シアリスを選択する際には、服用後に達成したい目的に応じて適切な治療方針を選択することが重要であり、病気の程度に応じて「オンデマンド、レギュラー、オンデマンド＋レギュラー」治療を選択することで、ED改善に有効です。オンデマンド、レギュラー、オンデマンド＋レギュラー」の治療法を選択することで、EDの改善に効果的です。
もちろん、シアリスの血中濃度やバイオアベイラビリティは、他のPDE5阻害薬に対して大きな優位性を持たないため、難治性EDの患者によっては、シアリスを必要に応じて投与しても定期的に投与しても大きな効果が得られない場合があり、複数のPDE5阻害薬を薬物動態特性や自身のニーズ、考えられる副作用を考慮しながら総合的に多面的に理解する必要がある。そのため、様々なPDE5阻害剤を包括的、多角的に理解し、その代謝動態や自身のニーズ、起こりうる副作用を考慮した上で、医学的管理の下、より合理的に選択し、その症状の恩恵を最大限に受けることが必要です。